Ivermectin ทำงานโดยการรบกวนช่องสัญญาณที่ใช้ในการถ่ายทอดสัญญาณในเซลล์ประสาทและกล้ามเนื้อ ยาเกาะติดกับช่องเหล่านี้และเป็นผลให้ช่องดังกล่าวอยู่ในตำแหน่ง "เปิด" ซึ่งช่วยให้มีฤทธิ์ยับยั้งเพิ่มขึ้น สิ่งนี้นำไปสู่อัมพาตและการเสียชีวิตของปรสิตหรือแมลงในที่สุด สิ่งสำคัญที่ควรทราบคือแม้ว่าปรสิตและแมลงจะไวต่อยา ivermectin มากกว่า แต่ยาก็สามารถออกฤทธิ์กับตัวรับเดียวกันในเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมได้
ไอเวอร์เมคตินมีประโยชน์หลายอย่างในสัตวแพทยศาสตร์ เนื่องจากเป็นยาฆ่าพยาธิ ("Dewormer") จึงสามารถใช้รักษาปรสิตภายในและภายนอกได้หลายชนิด ปรสิตภายในชนิดที่สามารถรักษาด้วยยาไอเวอร์เมคติน ได้แก่ พยาธิในทางเดินอาหาร (ส่วนใหญ่เป็นพยาธิตัวกลม) ในม้า วัว สุกร แกะ และแพะ รวมถึงพยาธิปอดในโคและสุกร ปรสิตภายนอกที่สามารถรักษาได้ด้วยยาไอเวอร์เมคตินในสัตว์ใหญ่ ได้แก่ เหา ไร และด้วง ในคน ยา Ivermectin ใช้รักษาอาการตาบอดจากแม่น้ำ (onchocerciasis) และโรคเท้าช้าง มีประโยชน์เพิ่มเติมในการรักษาโรคเหาและไรในคน
