สารควบคุมการเจริญเติบโตของพืชเป็นผลิตภัณฑ์จากการสังเคราะห์อินทรีย์ การวิเคราะห์จุลภาค สรีรวิทยาและชีวเคมีของพืช เกษตรกรรมสมัยใหม่ ป่าไม้ พืชสวนและการเพาะปลูก และการพัฒนาทางวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีอื่นๆ ที่ครอบคลุม จากปี ค.ศ. 1920 ถึงปี ค.ศ. 1930 พบว่าฮอร์โมนพืชธรรมชาติในปริมาณเล็กน้อย เช่น เอทิลีน กรดอินโดลอะซิติก และจิบเบอเรลลิน สามารถควบคุมการเจริญเติบโตและการพัฒนาของพืชได้ ในปี ค.ศ. 1940 การศึกษาเกี่ยวกับสารอนุพันธ์สังเคราะห์ -2 กรดดีออกซีไรโบนิวคลิอิก อะมิโนเอสเตอร์ (DA-6) โคลพราไมด์ โซเดียมไนโตรฟีนอล กรดแนฟโทอะซิติก และยูทัน ได้รับการพัฒนาและนำมาใช้เป็นหมวดหมู่ของยาฆ่าแมลงอย่างค่อยเป็นค่อยไป ในช่วง 30 ปีที่ผ่านมา สารควบคุมการเจริญเติบโตของพืชได้รับการสังเคราะห์มากขึ้นเรื่อยๆ อย่างไรก็ตามเนื่องจากความซับซ้อนของเทคโนโลยีการใช้งาน การพัฒนาสารควบคุมการเจริญเติบโตของพืชจึงไม่รวดเร็วเท่ากับยาฆ่าแมลง ยาฆ่าเชื้อรา และยาฆ่าหญ้า และขนาดการใช้งานยังเล็กอีกด้วย แต่จากมุมมองของการปรับปรุงการเกษตรให้ทันสมัย สารควบคุมการเจริญเติบโตของพืชมีศักยภาพในการพัฒนาอย่างมาก ในช่วงทศวรรษ 1980 แนวโน้มการพัฒนาได้เร่งตัวขึ้น จีนเริ่มผลิตและใช้สารควบคุมการเจริญเติบโตของพืชในช่วงทศวรรษ 1950
สำหรับพืชเป้าหมาย สารควบคุมการเจริญเติบโตของพืชเป็นสารเคมีจากภายนอกที่ไม่มีคุณค่าทางโภชนาการ ซึ่งโดยปกติสามารถส่งต่อไปยังจุดออกฤทธิ์ในร่างกายของพืชได้ ในความเข้มข้นที่ต่ำมาก สารเหล่านี้สามารถส่งเสริมหรือยับยั้งการเชื่อมโยงบางอย่างของกระบวนการชีวิต ทำให้พัฒนาเพื่อตอบสนองความต้องการของมนุษย์ สารควบคุมการเจริญเติบโตของพืชแต่ละชนิดมีวัตถุประสงค์เฉพาะ และการใช้งานนั้นต้องใช้ความเชี่ยวชาญทางเทคนิค เฉพาะภายใต้เงื่อนไขการใช้งานเฉพาะ (รวมถึงปัจจัยภายนอก) เท่านั้นที่จะสามารถผลิตผลเฉพาะกับพืชเป้าหมายได้ การเปลี่ยนความเข้มข้นมักจะส่งผลตรงกันข้าม เช่น ส่งเสริมผลที่ความเข้มข้นต่ำและยับยั้งผลที่ความเข้มข้นสูง สารควบคุมการเจริญเติบโตของพืชมีประโยชน์หลายประการ ขึ้นอยู่กับสายพันธุ์และพืชเป้าหมาย ตัวอย่างเช่น การควบคุมการงอกและการพักตัว การส่งเสริมการหยั่งราก การส่งเสริมการยืดตัวและการแบ่งตัวของเซลล์ การควบคุมตาหรือกิ่งข้าง การควบคุมประเภทของพืช (ป้องกันการหลุดร่วงที่สั้นและแข็งแรง) การควบคุมการออกดอกหรือเพศ ชักนำให้ผลไม่มีเมล็ด การให้ดอกและผลที่เบาบาง ควบคุมการร่วงของผล เพื่อควบคุมรูปร่างหรือความสุกของผล เพิ่มความต้านทานต่อความเครียด (ความต้านทานต่อโรค ความต้านทานต่อความแห้งแล้ง ความต้านทานต่อเกลือ ความต้านทานต่อความเยือกแข็ง) เพิ่มความสามารถในการดูดซับปุ๋ย เพิ่มน้ำตาลหรือเปลี่ยนความเป็นกรด ปรับปรุงรสชาติและสี ส่งเสริมการหลั่งของน้ำยางหรือเรซิน การกำจัดใบหรือการเร่งใบ (สำหรับการเก็บเกี่ยวทางกล) การถนอมอาหาร ฯลฯ สารควบคุมการเจริญเติบโตของพืชบางชนิดเป็นสารกำจัดวัชพืชเมื่อใช้ในความเข้มข้นสูง และสารกำจัดวัชพืชบางชนิดมีผลในการควบคุมการเจริญเติบโตในความเข้มข้นต่ำ